PENGERTIAN LIDOCAIN

Lidokain (diucapkan / laɪdɵkeɪn /) (INN), (Xylocaine) atau lignocaine (/lɪɡnɵkeɪn/) (mantan BAN) adalah umum anestesi lokal dan antiarrhythmic obat. Digunakan lidokain topikal untuk meringankan gatal, terbakar dan rasa sakit dari radang kulit, disuntikkan sebagai obat bius gigi atau sebagai anestesi lokal untuk operasi kecil.

Sejarah

Lidokain, yang pertama amino amida -jenis obat bius lokal, pertama kali disintesis di bawah nama Xylocaine oleh ahli kimia Swedia Nils Löfgren pada tahun 1943.Bengt Lundqvist rekan-Nya melakukan percobaan anestesi injeksi pertama pada dirinya sendiri. ^[1] ini pertama kali dipasarkan di 1949. Etimologi: dari salah satu dari banyak nama kimia - [alpha-Diethylamino-2 ,6-dimethylacetani-] - Lide + ~ ocaine.

 

Persiapan

Lidokain dapat disusun dalam dua langkah oleh reaksi 2,6-xylidine dengan klorida chloroacetyl , diikuti oleh reaksi dengan dietilamin :

 

Farmakokinetika

Lidokain adalah sekitar 90% dimetabolisme (de-ethylated) dalam hati oleh CYP1A2 (dan sampai batas kecil CYP3A4 ) ke-aktif farmakologis metabolit monoethylglycinexylidide dan glycinexylidide .

Penghilangan paruh dari lidokain adalah sekitar 90-120 menit pada kebanyakan pasien. Hal ini mungkin berkepanjangan pada pasien dengan gangguan hati (rata-rata 343 menit) atau gagal jantung kongestif (rata-rata 136 menit).

 

Farmakodinamik

Anestesi

Lidokain mengubah konduksi sinyal di neuron dengan menghalangi cepat tegangan gated sodium (Na ⁺⁾ saluran dalam membran sel saraf yang bertanggung jawab untuk propagasi sinyal. Dengan cukup penyumbatan membran dari neuron postsynaptic tidak akan depolarize dan dengan demikian akan gagal untuk mengirimkan sebuah potensial aksi. Hal ini menciptakan efek anestesi dengan tidak hanya mencegah sinyal rasa sakit dari merambat ke otak tetapi oleh batal kelahiran mereka di tempat Hati-hati memungkinkan tingkat tinggi selektivitas dalam penyumbatan neuron sensorik, sedangkan konsentrasi yang lebih tinggi juga akan mempengaruhi modalitas lain neuron sinyal.

 

Penggunaan Klinis

Indikasi

Topik lidokain telah ditunjukkan untuk mengurangi neuralgia postherpetic (timbul, misalnya, dari herpes zoster) di beberapa pasien, meskipun tidak ada cukup bukti studi untuk direkomendasikan sebagai pengobatan lini pertama. Ia juga telah digunakan sebagai perbaikan sementara untuk tinnitus. Meskipun tidak sepenuhnya menyembuhkan penyakit, telah terbukti mengurangi efek oleh sekitar dua pertiga.

Profil kemanjuran lidokain sebagai obat bius lokal dicirikan oleh onset cepat dan durasi tindakan menengah keampuhan. Oleh karena itu, lidokain cocok untuk infiltrasi, blok dan anestesi permukaan.Bertindak seperti zat Lagi bupivakain kadang-kadang diberikan preferensi dan peridural anesthesias tulang belakang, lidokain, di sisi lain, memiliki keuntungan dari onset cepat tindakan.Adrenalin vasoconstricts arteri dan menunda maka resorpsi Lidocaine, hampir dua kali lipat durasi anestesi.Untuk anestesi permukaan beberapa formulasi yang tersedia yang dapat digunakan misalnya untuk endoskopi, sebelum intubations dll.

Lidokain juga kelas 1B yang paling penting obat antiarrhythmic: intravena digunakan untuk pengobatan aritmia ventrikel (untuk infark miokard akut , keracunan digitalis, kardioversi atau kateterisasi jantung. Namun, administrasi profilaksis rutin tidak lagi direkomendasikan untuk infark jantung akut; manfaat secara keseluruhan ukuran ini tidak meyakinkan.

Lidokain juga telah efisien dalam kasus refraktori dari epilepticus status. Lidokain juga telah terbukti efektif dalam mengobati sengatan ubur-ubur, baik wilayah yang terkena dampak mati rasa dan mencegah lebih lanjut nematocyst debit.

 

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan lidokain meliputi:

• Heart blok , kedua atau ketiga gelar (tanpa alat pacu jantung)
• Parah sinoatrial blok (tanpa alat pacu jantung)
• Serius reaksi obat yang merugikan untuk lidokain atau bius lokal amida
• Pengobatan Bersamaan dengan kinidina, flecainide, disopyramide, Procainamide (Kelas I antiarrhythmic agen )
• Sebelum penggunaan hidroklorida Amiodarone
• Hipotensi tidak karena Arrhythmia
• Bradikardia
• Dipercepat idioventricular irama
• Pacemaker

 

Reaksi Obat

Reaksi obat yang merugikan (ADR) ketika lidokain jarang digunakan sebagai obat bius lokal dan dikelola dengan benar.ADR.Sebagian besar terkait dengan anestesi lidokain untuk berhubungan dengan teknik administrasi (yang mengakibatkan pemaparan sistemik) atau efek farmakologis anestesi, tapi alergi reaksi jarang terjadi.

Paparan sistemik untuk jumlah berlebihan terutama lidokain menghasilkan sistem saraf pusat (SSP) dan kardiovaskular efek - efek SSP rendah biasanya terjadi pada plasma darah konsentrasi dan efek kardiovaskular tambahan hadir pada konsentrasi yang lebih tinggi, meskipun runtuh kardiovaskular juga dapat terjadi dengan konsentrasi rendah. efek SSP mungkin termasuk eksitasi SSP (gugup, kesemutan di sekitar mulut (juga dikenal sebagai circumoral paraesthesia), tinitus, tremor, pusing, penglihatan kabur, kejang ) yang diikuti oleh depresi, dan dengan semakin eksposur lebih berat: kantuk, kehilangan kesadaran, depresi pernapasan dan apnea). Efek kardiovaskular termasuk hipotensi, bradikardia, aritmia, dan / atau serangan jantung - beberapa di antaranya mungkin karena hipoksemia sekunder untuk depresi pernafasan.

ADR yang terkait dengan penggunaan lidokain intravena mirip dengan efek beracun dari paparan sistemik di atas. Ini adalah dosis yang berhubungan dan lebih sering pada tingkat infus tinggi (≥ 3 mg / menit).. ADR umum meliputi: sakit kepala, pusing, mengantuk, kebingungan, gangguan visual, tinnitus, gemetaran, dan / atau paraesthesia. ADR jarang berhubungan dengan penggunaan lidokain meliputi: hipotensi, bradikardia, aritmia, gagal jantung, otot berkedut, kejang, koma, dan / atau depresi pernafasan.

Overdosage

Overdosage dengan lidokain dapat akibat administrasi yang berlebihan melalui rute topikal atau parenteral, konsumsi oral preparat topikal disengaja oleh anak-anak, menggunakan infus disengaja (bukan subkutan, intratekal atau paracervical) injeksi atau berkepanjangan infiltrasi anestesi subkutan selama prosedur bedah kosmetik. Kejadian ini sering menyebabkan keracunan yang parah atau kematian anak-anak dan orang dewasa. Lidokain dan dua metabolit utama dapat quantitated dalam darah, plasma atau serum untuk mengkonfirmasikan diagnosis dalam korban keracunan potensial atau untuk membantu dalam penyelidikan forensik dalam kasus overdosage fatal. Hal ini penting dalam interpretasi hasil analisis untuk mengenali lidokain yang sering secara rutin diberikan secara intravena sebagai agen antiarrhthymic dalam situasi kritis perawatan jantung.

 

Ketidakpekaan Untuk Lidocain

Sehubungan dengan lidokain berjalan dalam keluarga. Dalam overstimulation sensorik hypokalemic, ketidakpekaan relatif terhadap lidokain telah dijelaskan pada orang yang juga memiliki perhatian defisit hyperactivity disorder. Dalam anestesi gigi, sebuah ketidakpekaan relatif terhadap lidokain dapat terjadi karena alasan anatomi karena posisi yang tak terduga saraf. Beberapa orang dengan sindrom Ehlers-Danlos yang sensitif terhadap lidokain.

 

Bentuk Dosis

Topik lidokain semprot.

Lidokain, biasanya dalam bentuk lidokain hidroklorida, tersedia dalam berbagai bentuk termasuk:

• Disuntik obat bius lokal (kadang-kadang dikombinasikan dengan epinefrin untuk mengurangi perdarahan)
• Dermal patch (kadang-kadang dikombinasikan dengan prilocaine )
• Injeksi intravena (kadang-kadang dikombinasikan dengan epinefrin untuk mengurangi perdarahan)
• Intravenous infusion Infus intravena
• Hidung pembangkitan berangsur-angsur / semprot (dikombinasikan dengan phenylephrine)
• Oral gel (sering disebut sebagai "lidokain kental" atau disingkat "visc lidokain" atau "visc lidokain HCl" dalam farmakologi; digunakan sebagai gel tumbuh gigi)
• Oral cair
• Topical gel (seperti lidah buaya yang mencakup lidokain gel)
• Topik cair
• 5% Topical patch (lidokain dipasarkan sebagai "Lidoderm" di AS (sejak 1999) dan "Versatis" di Inggris (sejak 2007 oleh Grünenthal))
• Topik semprot aerosol
• Dihirup melalui nebulizer sebuah.

 

Aditif dalam kokain

Lidokain sering ditambahkan ke kokain sebagai pengencer .Numbs Kokain di gusi bila diterapkan, dan karena lidokain menyebabkan mati rasa kuat, pengguna mendapatkan kesan kokain berkualitas tinggi ketika dalam kenyataannya, pengguna menerima produk diencerkan .

 

Illegal menggunakan

Lidokain saat ini tidak terdaftar oleh World Anti-Doping Agency sebagai zat ilegal. Lidokain digunakan sebagai, adjuvant adulterant, meniru dan pengencer untuk narkoba ilegal (misalnya kokain). 

KESIMPULAN

            Lidocain adalah obat anastesi atau obat pati rasa yang di gunakan untuk meringankan rasa sakit, radang, gatal dan luka bakar. lidokain telah ditunjukkan untuk mengurangi neuralgia postherpetic (timbul, misalnya, dari herpes zoster) di beberapa pasien, meskipun tidak ada cukup bukti studi untuk direkomendasikan sebagai pengobatan lini pertama. Profil kemanjuran lidokain sebagai obat bius lokal dicirikan oleh onset cepat dan durasi tindakan menengah keampuhan. Oleh karena itu, lidokain cocok untuk infiltrasi, blok dan anestesi permukaan.

DAFTAR PUSTAKA

Nils Löfgren (1948):. Xylocaine obat sintetik baru.  

TJ Reilly (1999). "Pembuatan Lidocaine" . J. Chem. Chem. Ed. 76 (11): 1557. doi :10.1021/ed076p1557 .

http://jchemed.chem.wisc.edu/Journal/Issues/1999/Nov/abs1557.html .  

Thomson PD, KL Melmon, JA Richardson, et al. (1973). "Lidocaine farmakokinetik pada gagal jantung lanjut, penyakit hati, dan gagal ginjal pada manusiaMed. 78 (4): 499-508. PMID 4694036 .  

Catterall WA (2002). PMID 11771647 . "Mekanisme molekular gating dan blok obat saluran natrium" 241. Novartis Ditemukan Symp: 206-32. DOI : 10.1002/0470846682.ch14 . PMID 11771647 .  

Khaliq W, S Alam, N Puri (2007) "Lidokain topikal untuk pengobatan neuralgia postherpetic" Database. Cochrane SYST Why (2): CD004846. DOI : 10.1002/14651858.CD004846.pub2 . PMID 17443559 .  

http://en.wikipedia.org/wiki/Lidocaine